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© Sophie Novault, Institut Pasteur
Publication : Biomed Pharmacother

Targeting chalcone binding sites in living Leishmania using a reversible fluorogenic benzochalcone probe.

Domaines Scientifiques
Maladies
Organismes
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Technique

Publié sur Biomed Pharmacother - 14 Mar 2022

Batista AS, Oliveira SDS, Pomel S, Commere PH, Mazan V, Lee M, Loiseau PM, Rossi-Bergmann B, Prina E, Duval R.

Lien vers Pubmed [PMID] – 35299122

Lien DOI – 10.1016/j.biopha.2022.112784

2022 Mars

Chalcones (1,3-diphenyl-2-propen-1-ones) either natural or synthetic have a plethora of biological properties including antileishmanial activities, but their development as drugs is hampered by their largely unknown mechanisms of action. We demonstrate herein that our previously described benzochalcone fluorogenic probe (HAB) could be imaged by fluorescence microscopy in live Leishmania amazonensis promastigotes where it targeted the parasite acidocalcisomes, lysosomes and the mitochondrion. As in the live zebrafish model, HAB formed yellow-emitting fluorescent complexes when associated with biological targets in Leishmania. Further, we used HAB as a reversible probe to study the binding of a portfolio of diverse chalcones and analogues in live promastigotes, using a combination of competitive flow cytometry analysis and cell microscopy. This pharmacological evaluation suggested that the binding of HAB in promastigotes was representative of chalcone pharmacology in Leishmania, with certain exogenous chalcones exhibiting competitive inhibition (ca. 20-30%) towards HAB whereas non-chalconic inhibitors showed weak capacity (ca. 3-5%) to block the probe intracellular binding. However, this methodology was restricted by the strong toxicity of several competing chalcones at high concentration, in conjunction with the limited sensitivity of the HAB fluorophore. This advocates for further optimization of this undirect target detection strategy using pharmacophore-derived reversible fluorescent probes.

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35299122/