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© Institut Pasteur
Cells infected for 24 hrs with C. Trachomatis. The cell nuclei are labelled in blue, the bacteria appear yellow, within the inclusion lumen. A bacterial protein secreted out the inclusion into the host cytoplasm id labelled in red.
Publication : Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry

New insight into structure-activity of furan-based salicylate synthase (MbtI) inhibitors as potential antitubercular agents.

Équipe: Biologie structurale d’enzymes et complexes métaboliques
Équipe: Microbiologie structurale
Membre : Marco Bellinzoni
Domaines Scientifiques
Maladies
Organismes
Applications
Technique

Publié sur Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry - 01 déc. 2019

Chiarelli LR, Mori M, Beretta G, Gelain A, Pini E, Sammartino JC, Stelitano G, Barlocco D, Costantino L, Lapillo M, Poli G, Caligiuri I, Rizzolio F, Bellinzoni M, Tuccinardi T, Villa S, Meneghetti F,

Lien vers Pubmed [PMID] – 30889995

Lien DOI – 10.1080/14756366.2019.1589462

J Enzyme Inhib Med Chem 2019 Dec; 34(1): 823-828

Starting from the analysis of the hypothetical binding mode of our previous furan-based hit (I), we successfully achieved our objective to replace the nitro moiety, leading to the disclosure of a new lead exhibiting a strong activity against MbtI. Our best candidate 1 h displayed a Ki of 8.8 µM and its antimycobacterial activity (MIC99 = 250 µM) is conceivably related to mycobactin biosynthesis inhibition. These results support the hypothesis that 5-phenylfuran-2-carboxylic derivatives are a promising class of MbtI inhibitors.