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© Yang SI, Institut Pasteur
Publication : Philosophical transactions of the Royal Society of London. Series B, Biological sciences

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Publié sur Philosophical transactions of the Royal Society of London. Series B, Biological sciences - 05 Jun 2018

Halby L, Marechal N, Pechalrieu D, Cura V, Franchini DM, Faux C, Alby F, Troffer-Charlier N, Kudithipudi S, Jeltsch A, Aouadi W, Decroly E, Guillemot JC, Page P, Ferroud C, Bonnefond L, Guianvarc'h D, Cavarelli J, Arimondo PB,

Lien vers Pubmed [PMID] – 29685976

Lien DOI – 2017007210.1098/rstb.2017.0072

Philos Trans R Soc Lond B Biol Sci 2018 06; 373(1748):

DNA, RNA and histone methylation is implicated in various human diseases such as cancer or viral infections, playing a major role in cell process regulation, especially in modulation of gene expression. Here we developed a convergent synthetic pathway starting from a protected bromomethylcytosine derivative to synthesize transition state analogues of the DNA methyltransferases. This approach led to seven 5-methylcytosine-adenosine compounds that were, surprisingly, inactive against hDNMT1, hDNMT3Acat, TRDMT1 and other RNA human and viral methyltransferases. Interestingly, compound 4 and its derivative 2 showed an inhibitory activity against PRMT4 in the micromolar range. Crystal structures showed that compound 4 binds to the PRMT4 active site, displacing strongly the S-adenosyl-l-methionine cofactor, occupying its binding site, and interacting with the arginine substrate site through the cytosine moiety that probes the space filled by a substrate peptide methylation intermediate. Furthermore, the binding of the compounds induces important structural switches. These findings open new routes for the conception of new potent PRMT4 inhibitors based on the 5-methylcytosine-adenosine scaffold.This article is part of a discussion meeting issue ‘Frontiers in epigenetic chemical biology’.

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29685976