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Publié sur ChemRxiv - 01 sept. 2021

Luke K. McKenzie, Marie Flamme, Patrick S. Felder, Johannes Karges, Frederic Bonhomme, Albert Gandioso, Christian Malosse, Gilles Gasser*, Marcel Hollenstein*

Lien DOI – 10.33774/chemrxiv-2021-5n9xv

ChemRxiv 2021, 10.33774/chemrxiv-2021-5n9xv

Ruthenium complexes have emerged as a promising class of compounds for use as photosensitizers (PSs) in photodynamic therapy (PDT) due to their attractive photophysical properties and relative ease of chemical alteration. While promising, they generally are not inherently targeting to disease sites and may therefore be prone to side effects and require higher doses. Aptamers are short oligonucleotides that bind specific targets with high affinity. One such aptamer is AS1411, a nucleolin targeting, G-quadruplex forming, DNA aptamer. Here we present the first example of direct conjugation of a Ru(II) polypyridyl complex-based PS to an aptamer and an assessment of its in vitro cancer cell specific photosensitization including discussion of the challenges faced.