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Publication : FEBS letters

A radioiodinated linear vasopressin antagonist: a ligand with high affinity and specificity for V1a receptors

Domaines Scientifiques
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Publié sur FEBS letters - 22 Apr 1991

Schmidt A, Audigier S, Barberis C, Jard S, Manning M, Kolodziejczyk AS, Sawyer WH

Lien vers Pubmed [PMID] – 1827414

FEBS Lett. 1991 Apr;282(1):77-81

A linear vasopressin antagonist, Phaa-D-Tyr(Me)-Phe-Gln-Asn-Arg-Pro-Arg-Tyr-NH2 (Linear AVP Antag) (Phaa = Phenylacetyl), was monoiodinated at the phenyl moiety of the tyrosylamide residue at position 9. This antagonist appeared to be a highly potent anti-vasopressor peptide with a pA2 value in vivo of 8.94. It was demonstrated to bind to rat liver membrane preparations with a very high affinity (Kd = 0.06 nM). The affinity for the rat uterus oxytocin receptor was lower (Ki = 2.1 nM), and affinities for the rat kidney- and adenohypophysis-vasopressin receptors were much lower (Ki = 47 nM and 92 nM, respectively), resulting in a highly specific vasopressin V1a receptor ligand. Autoradiographical studies using rat brain slices showed that this ligand is a good tool for studies on vasopressin receptor localization and characterization.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1827414