Tapez votre recherche ici
  • Équipes
  • Membres
  • Projets
  • Événements
  • Appels
  • Emplois
  • publications
  • Logiciel
  • Outils
  • Réseau
  • Équipement

Un petit guide pour l'utilisation de la recherche avancée :

  • Tip 1. Utilisez "" afin de chercher une expression exacte.
    Exemple : "division cellulaire"
  • Tip 2. Utilisez + afin de rendre obligatoire la présence d'un mot.
    Exemple : +cellule +stem
  • Tip 3. Utilisez + et - afin de forcer une inclusion ou exclusion d'un mot.
    Exemple : +cellule -stem
e.g. searching for members in projects tagged cancer
Rechercher
Compteur
IN
OUT
Contenu 1
  • member
  • team
  • department
  • center
  • program_project
  • nrc
  • whocc
  • project
  • software
  • tool
  • patent
  • Personnel Administratif
  • Chargé(e) de Recherche Expert
  • Directeur(trice) de Recherche
  • Assistant(e) de Recherche Clinique
  • Infirmier(e) de Recherche Clinique
  • Chercheur(euse) Clinicien(ne)
  • Manager de département
  • Etudiant(e) en alternance
  • Professeur(e)
  • Professeur Honoraire
  • Aide technique
  • Etudiant(e) M2
  • Chercheur(euse) Contractuel(le)
  • Personnel infirmier
  • Chercheur(euse) Permanent(e)
  • Pharmacien(ne)
  • Etudiant(e) en thèse
  • Médecin
  • Post-doctorant(e)
  • Prize
  • Chef(fe) de Projet
  • Chargé(e) de Recherche
  • Ingénieur(e) de Recherche
  • Chercheur(euse) Retraité(e)
  • Technicien(ne)
  • Etudiant(e)
  • Vétérinaire
  • Visiteur(euse) Scientifique
  • Directeur(trice) Adjoint(e) de Centre
  • Directeur(trice) Adjoint(e) de Départment
  • Directeur(trice) Adjoint(e) de Centre National de Référence
  • Directeur(trice) Adjoint(e) de Plateforme
  • Directeur(trice) de Centre
  • Directeur(trice) de Départment
  • Directeur(trice) d'Institut
  • Directeur(trice) de Centre National de Référence
  • Chef(fe) de Groupe
  • Responsable de Plateforme
  • Responsable opérationnel et administratif
  • Responsable de Structure
  • Président(e) d'honneur de Département
  • Coordinateur(trice) du Labex
Contenu 2
  • member
  • team
  • department
  • center
  • program_project
  • nrc
  • whocc
  • project
  • software
  • tool
  • patent
  • Personnel Administratif
  • Chargé(e) de Recherche Expert
  • Directeur(trice) de Recherche
  • Assistant(e) de Recherche Clinique
  • Infirmier(e) de Recherche Clinique
  • Chercheur(euse) Clinicien(ne)
  • Manager de département
  • Etudiant(e) en alternance
  • Professeur(e)
  • Professeur Honoraire
  • Aide technique
  • Etudiant(e) M2
  • Chercheur(euse) Contractuel(le)
  • Personnel infirmier
  • Chercheur(euse) Permanent(e)
  • Pharmacien(ne)
  • Etudiant(e) en thèse
  • Médecin
  • Post-doctorant(e)
  • Prize
  • Chef(fe) de Projet
  • Chargé(e) de Recherche
  • Ingénieur(e) de Recherche
  • Chercheur(euse) Retraité(e)
  • Technicien(ne)
  • Etudiant(e)
  • Vétérinaire
  • Visiteur(euse) Scientifique
  • Directeur(trice) Adjoint(e) de Centre
  • Directeur(trice) Adjoint(e) de Départment
  • Directeur(trice) Adjoint(e) de Centre National de Référence
  • Directeur(trice) Adjoint(e) de Plateforme
  • Directeur(trice) de Centre
  • Directeur(trice) de Départment
  • Directeur(trice) d'Institut
  • Directeur(trice) de Centre National de Référence
  • Chef(fe) de Groupe
  • Responsable de Plateforme
  • Responsable opérationnel et administratif
  • Responsable de Structure
  • Président(e) d'honneur de Département
  • Coordinateur(trice) du Labex
Recherche

← Go to Research

Revenir
Haut de page
Partagez
© Recherche
Publication : European Journal of Organic Chemistry

Mycobacterium tuberculosis thymidine monophosphate kinase inhibitors: Biological evaluation and conformational analysis of 2 ‘- and 3 ‘-modified thymidine analogues

Domaines Scientifiques
Maladies
Organismes
Applications
Technique

Publié sur European Journal of Organic Chemistry - 01 août 2003

Van Rompaey, P., Nauwelaerts, K., Vanheusden, V., Rozenski, J., Munier-Lehmann, H., Herdewijn, P. and Van Calenbergh, S.

Eur. J. Org. Chem., 2003: 2911–2918. doi: 10.1002/ejoc.200300177

Mycobacterium tuberculosis thymidine monophosphate kinase (TMPKmt) has recently been introduced as a potential target for the structure-based design of anti-tuberculosis drugs. Based on the TMPKmt X-ray structure and previous S.A.R. studies, we synthesised the nucleoside analogues 3ab, 6ab, 7ab, and 8ab, modified in 2′- and 3′-position of the ribofuranose ring moiety. To our surprise, these analogues showed only moderate binding affinity (i.e. Ki between 118 and 1260 μM). This prompted us to investigate the conformational features of these nucleosides. We concluded that compounds of this series, especially 8ab, are strongly biased towards the “Northern” furanose ring conformation, whereas X-ray crystallography reveals a preference of TMPKmt for the opposite “Southern” conformers. This paper covers the synthesis, biological evaluation and conformational features (i.e. preferred ring puckering) of the 2′- and 3′-modified dT analogues.