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© Biologie structurale et chimie
Structure du domaine en doigt de zinc de la protéine NEMO, déterminée par Résonance magnétique nucléaire (RMN). Cette protéine jouant un rôle dans des maladies (cancer, inflammation), les connaissances acquises sur sa structure offrent de précieuses informations sur sa fonction.
Publication : European Journal of Medicinal Chemistry

Design, synthesis, biophysical and biological evaluation of original condensed pyrrolopyrimidine and pyrrolopyridine ligands as anti-SARS-CoV-2 agents targeting G4

Domaines Scientifiques
Maladies
Organismes
Applications
Technique

Publié sur European Journal of Medicinal Chemistry - 01 août 2025

Jean Guillon, Solène Savrimoutou, Nicolas da Rocha, Sandra Albenque-Rubio, Olivier Helynck, Cyrielle Durand, Jeanne Chiaravalli, Noël Pinaud, Luisa Ronga, Stéphane Moreau, Simon Chirold, Tshering Zangmo, Melika Arab, Lindita Lari, Jean‐louis Mergny, Hélène Munier-Lehmann, Marc Lavigne

Lien vers Pubmed [PMID] – 40328034

Lien vers HAL – univ-pau-pays-adour-05064560

Lien DOI – 10.1016/j.ejmech.2025.117655

European Journal of Medicinal Chemistry, 2025, 292, pp.117655. ⟨10.1016/j.ejmech.2025.117655⟩

The design and synthesis of novel bis[(substituted-aminomethyl)phenyl]phenyl pyrrolopyrimidines, pyrrolopyridines, pyrazolopyrimidines, imidazopyrimidines, and tris[(substituted-aminomethyl)phenyl]phenyl pyrrolopyrimidines are reported here. These original G-quadruplex (G4) ligands have been then subjected to a screening on SARS-CoV-2 using a competition HTRF assay by targeting the SUD-NM/TRF2 RNA G4 interaction. The more promising derivatives have been evaluated in vitro to determine their potential antiviral effect on two different cell lines infected by two SARS-CoV-2 strains. This study revealed a clear correlation between their antiviral property and their efficacy to prevent the SUD/G4 interaction. This correlation supports the choice of SUD/RNA G4 complexes formed during SARS-CoV-2 infection as new antiviral targets